報告人:瞿旭東
單 位:武漢大學
時 間🧑🏻🦲:2018.11.27 14:00-15:00
地 點:生物藥學樓#3-105
聯系人👇:張曉蕾 (sjtu-bio-hr@
報告摘要🔏:
人類的生存離不開藥物,但是長期以來在藥物的研發和生產兩個環節中存在著一個瓶頸問題,即:碳骨架的高效合成與結構多樣化。結構優化對新藥研發至關重要,化學半合成是天然產物結構多樣化的最主要手段;然而受化學性質決定,化學衍生僅適用於骨架上的活潑官能團(如羥基,氨基等),而對於由碳原子組成的惰性骨架部分(惰性骨架)基本無能為力🦹🏼♀️。因此,占分子骨架一半以上的惰性碳骨架的結構改造幾十年來一直都是新藥研發的禁區🧏🏻♂️。如何開發出高效、普適的改造方法,將對天然藥物的研發具有重要的意義⛹🏻♀️。在藥物生產方面,由於化學催化劑大多是貴金屬和手性配體的復合物,價格極其昂貴不適用與大生產,因此當前工業界仍主要依靠手性拆分來獲得手性藥物;但這一過程中丟棄了大量的對映體🏌🏿♀️,形成了嚴重的三廢,生產方式不具有可持續性。因此如何發展高效👎🏻、通用性的手性骨架的合成方法,對於藥物的生產具有重要的意義。本報告將聚焦於聚酮和氮雜環這兩大類重要化合物的惰性分子骨架的生物合成和結構多樣化🧏🏽♂️,探討如何研建這兩類分子骨架的生物合成方法。